Бетасерк в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению бетасерка в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора бетасерка, взаимодействие с другими лекарствами, применение бетасерка (раствор) при беременности. Инструкции: Бетасерк в таблетках;
Торговое название: Бетасерк®
Международное название: Бетагистин
Лекарственная форма: Раствор оральный, 60 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N07 Прочие средства, действующие на нервную систему
N07C Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
N07C A Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях (головокружении)
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин. Код АТХ N07СА01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Не охлаждать. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Период применения после вскрытия флакона 2 месяца. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость с ароматом шоколада.

Состав бетасерка в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітінді құрамында

Активное вещество бетасерка

бетагистина дигидрохлорид 8.0 мг
8.0 мг бетагистин дигидрохлориді бар

Вспомогательные вещества в бетасерке

метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), этанол, натрия сахарин, ароматизатор шоколадный, вода очищенная
метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), этанол, натрий сахарині, шоколад хош иістендіргіші, тазартылған су

Показания к применению раствора бетасерка

  • синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)
  • симптоматическое лечение вестибулярного головокружения
  • бас айналуын (жүрек айнумен және құсумен қатар жүретін), құлақтағы шуылды, естудің үдемелі төмендеуін (саңыраулық) қоса, негізгі симптомдарының триадасымен сипатталатын Меньер синдромында
  • вестибулярлық бас айналуларды симптоматикалық емдеуде

Противопоказания бетасерка в растворе

  • повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата
  • феохромоцитома
  • алкоголизм
  • эпилепсия
  • заболевания печени
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • препараттың белсенді немесе қандай да бір қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • феохромоцитома
  • алкоголизм
  • эпилепсия
  • бауыр аурулары
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия раствора бетасерка

Часто (по данным клинических исследований):
  • тошнота, диспепсия
  • головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)
Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):
  • реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)
  • рвота, боль в животе, метеоризм
Жиі (клиникалық зерттеулер деректері бойынша)
  • жүрек айнуы, диспепсия
  • бас ауыруы (жиілігі плацебо қабылдайтын топтағылармен салыстырмалы)
Жиілігі белгісіз (қолданудың маркетингтен кейінгі тәжірибесінің деректері бойынша):
  • жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар), оның ішінде тері жабындысы жағынан (Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну, есекжем)
  • құсу, іштің ауыруы, метеоризм

Особые указания к применению

Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком.

Бетасерк® раствор содержит 5% объема этанола. При приеме максимальной разовой дозы 3 мл раствора Бетасерк® пациент получает 120 мг алкоголя, что соответствует приему 3 мл пива или 1.3 мл вина. Это представляет вред для лиц, страдающих от алкогольной зависимости. Необходимо также принимать это во внимание при назначении раствор Бетасерк® беременным или кормящим женщинам, детям и при наличии факторов риска, например, заболевания печени или эпилепсия.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216). Возможны аллергические реакции. Случайное вдыхание раствора Бетасерк® теоретически может повысить риск бронхоспазма или снижения артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или уменьшить его дозу.

Детский возраст
Бетасерк® не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

Беременность и период лактации
Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен поэтому Бетасерк® не следует применять во время беременности. При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бетасерк® применяют для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния сами по себе могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем. В клинических исследованиях, специально проведенных для изучения влияния бетагистина на способность к управлению автомобилем, было показано, что он не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.
Сыртартқысында бронх демікпесі және/немесе асқазанның ойық жарасы бар емделушілер Бетасеркпен® емдеу кезінде мұқият бақылауды қажет етеді.

Бетасерк® ерітіндісінің құрамында этанолдың 5% көлемі бар. Бетасерк® ерітіндісінің ең жоғары 3 мл бір реттік дозасын қабылдаған кезде емделуші 120 мг алкоголь алады екен, бұл 3 мл сыра немесе 1,3 мл шарап қабылдауға сәйкес келеді. Бұл алкогольге тәуелділігімен зардап шегетін адамдарға зиянды. Бетасерк® ерітіндісін жүкті немесе бала емізетін әйелдерге, балаларға тағайындау кезінде және қауіп факторлары, мысалы бауыр немесе эпилепсия аурулары болғанда ескеру қажет.

Препараттың құрамында метилпарагидроксибензоат (Е 218) және пропилпарагидроксибензоаты (E 216) бар. Аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Бетасерк® ерітіндісін кездейсоқ деммен ішке тарту теория жүзінде бронхтың түйілуі немесе артериялық қысымның төмендеу қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Ас қорыту жолдары тарапынан: асқазан тарапынан жеңіл бұзылулар (мысалы, құсу, асқазанның және ішектің ауыруы, іштің кебуі, метеоризм). Препаратты тамақ ішу кезінде қабылдаса немесе оның дозасын азайтса әдетте бұл симптомдар өтпелі.

Балалар
Бетасеркті® 18 жастан кіші тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды, өйткені қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз.

Жүктілік және лактация кезеңі
Бетасеркті® жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Адам ұрығы мен жаңа туған нәрестелерге қатысты әлеуетті қаупі белгісіз, сондықтан Бетасеркті® жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бетасеркті бала емізетін әйелге тағайындау қажет болғанда емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бетасеркті® негізгі симптомдар триадасымен: бас айналуымен, естудің төмендеуімен, құлақтағы шуылмен сипатталатын Меньер синдромын емдеу үшін, - сондай-ақ вестибулярлық бас айналуын симптоматикалық емдеуге қолданады. Бұл екі жай-күйдің өзі автомобиль басқаруға теріс әсер етуі мүмкін. Бетагистиннің автомобиль басқару қабілетіне әсер етуін зерттеу үшін арнайы жүргізілген клиникалық зерттеулерде, оның тыныштандыратын әсерінің жоқтығы және автомобиль жүргізу немесе станоктар мен механизмдерде жұмыс істеуге әсер етпейтіні көрсетілген.

Дозировка и способ применения

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема: 1-2 мл 3 раза в день или 3 мл 2 раза в день. Упаковка содержит дозирующий шприц с отметками от 1 до 3 мл.

Раствор Бетасерк® можно разводить водой. В этом случае в шприц набирают количество раствора, соответствующее необходимой дозе, выпускают его в стакан с водой и тщательно перемешивают перед приемом. В остальных случаях содержимое шприца выпускают в чайную ложку для приема. Шприц ополаскивают водой после использования.

На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Раннее начало лечения предупреждает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.

Дети и подростки: Бетасерк® не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

Особые группы пациентов: не требуется особого подбора дозы Бетасерка у пожилых, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Ересектерге арналған тәуліктік доза 24-48 мг, оны 2-3қабылдауға бөледі: 1-2 мл күніне 3 рет немесе 3 мл күніне 2 рет. Қаптамада 1-ден 3 мл дейін таңбаланған дозалаушы еккіш бар.

Бетасерк® ерітіндісін сумен сұйылтуға болады. Мұндай жағдайда қажетті дозаға сәйкес ерітінді мөлшерін еккішке тартып алып, оны суы бар стақанға шығарады және қабылдар алдында мұқият араластырады. Басқа жағдайларда еккіштің ішіндегісін ішуге арналған шай қасыққа шығарады. Еккішті пайдаланғаннан кейін сумен шаяды.

Емдеу барысында дозаны емдік әсеріне байланысты түзейді. Екі апта емдегеннен кейін тұрақты емдік әсері болады. Жақсы нәтижелер кейде емнің бірнеше айынан кейін ғана байқалады. Емді ерте бастау аурудың соңғы кезеңдерінде есту қабілетінен айырылудың алдын алады.

Балалар және жасөспірімдер: Бетасеркті® тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, 18 жасқа дейінгі тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды.

Емделушілердің айрықша тобы: егде, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны өзгеше таңдау қажет етілмейді.

Взаимодействие с лекарствами

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. На основании данных in vitro, не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450 in vivo.

Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО), включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Бетасерка и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).

Так как бетагистин является аналогом гистамина, при совместном назначении Бетасерка® с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности одного из препаратов.
Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Іn vitro деректері негізінде, Р450 цитохромы энзимдерімен in vivo өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Іn vitro зерттеулер нәтижелері моноаминооксидазаны (МАО), В қосалқы тип тармағын қоса (мысалы, селегинин), бәсеңдететін препараттармен бетагистиннің метаболизмі бәсеңдетілетінін көрсеткен. Сондықтан Бетасерк және МАО тежегіштерін (іріктелген МАО-В қоса) бір уақытта тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Бетагистиннің гистаминнің аналогы болуына байланысты, Бетасеркті® антигистаминді препараттармен бірге тағайындағанда препараттардың біреуінің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Передозировка бетасерком в растворе

Симптомы: тошнота, сонливость, боль в животе легкой и умеренной выраженности при дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны легких или сердца) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Симптомдары: жүрек айнуы, ұйқышылдық, 640 мг дейін дозада іштің жеңіл және орташа айқындықтағы ауыруы. Күрделірек асқынулар (құрысу, өкпе немесе жүрек тарапынан симптомдар) әдейі, әсіресе басқа препараттармен біріктірілімде артық дозалануы жағдайларында байқалған.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому большинство фармакокинетических анализов основаны на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода было продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 часа после приема препарата.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях. Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%. Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3.5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение. Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.
Бетагистин ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан сіңіріледі және тез, толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті фармакологиялық белсенділігі жоқ 2-РАА (2-пиридилсірке қышқылы). Бетагистиннің плазмадағы деңгейі өте төмен. Сондықтан барлық фармакокинетикалық талдау қан плазмасы мен несепте 2-РАА деңгейін анықтауға негізделген. Сезімтал биоаналитикалық әдісті пайдаланған зерттеулерде бетагистиннің негіздік қосылысының плазмалық концентрациясы ең жоғары мәніне препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде жететіні көрсетілді. 2-РАА-ның ең жоғары концентрациясы Бетасеркті® аш қарынға қабылдағанға қарағанда аспен бірге ішке қабылдағанда төмен. Әдетте ас қабылдау бетагистиннің абсорбциясы деңгейіне әсер етпейді, тек оны баяулатады, себебі екі жағдайда да жалпы абсорбция көрсеткіші бірдей. Бетагистиннің қан плазмасының протеиндерімен байланысу дәрежесі 5% төмен.

Қан плазмасындағы 2-РАА- ның ең жоғары концентрациясына Бетасеркті® қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3,5 сағат. 2-РАА бүйрек арқылы тез шығарылады. 8 және 48 мг дозалары аралығында енгізілген дозаның 85% жуығы несеппен шығарылады. Бетагистиннің бүйректік және нәжістік шығарылуы жолдарының мәні жоғары емес. Бетагистинді 8-ден 48 мг-ға дейін дозада ішке қабылдағанда шығарылу жылдамдығының бір қалыпты қалуы, фармакокинетикасының дозаға байланыстылығын және метаболизм жолдары қанықпағанын көрсетеді.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:
В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:
Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выработки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму к Н3-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:
Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головокружения.
Бетагистиннің әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген. Клиникалық және клиникаға дейінгі зерттеулердің деректерімен дәлелденген бірнеше нақты гипотезалар бар.

Бетагистин гистаминергиялық жүйеге әсер етеді:
Биохимиялық зерттеулерде анықталғандай, бетагистин жүйке жүйесі тіндеріндегідей Н3-рецепторларының күшті антогонисті жән Н1 – әлсіз агонисті және іс жүзінде Н2-рецепторларға ұқсастығы жоқ. Бетасерк® пресинапстық Н3-рецепторларды бөгеу, сондай-ақ Н3-рецепторлардың мөлшерін төмендету арқылы гистаминнің өндірілуі мен шығарылуын жоғарылатады.

Бетагистин кохлеарлы аймақта, сондай-ақ барлық ми тіндерінде микроциркуляцияны жақсартады:
Фармакологиялық деректер көрсеткендей, ішкі құлақтың қантамырлық жолағында микроциркуляцияны мүмкін, ішкі құлақтың ұсақ қантамырлық прекапиллярлық сфинктерін босаңсыту арқылы жақсартады. Сондай-ақ Бетагистин® адамдағы церебральді қан ағымын жоғарылатуы көрсетілген.

Бетагистин вестибулярлық компенсацияны жеңілдетеді:
Бетасерк® бір жақтық нейроэктомиядан кейін, орталықтық вестибулярлы компенсация үдерісін жеделдете және жеңілдете отырып, вестибулярлы қызметтің қалпына келуін жеделдетеді. Бұл әсер гистаминнің өндірілуі мен шығарылуының артуымен сипатталады және Н3-рецепторларға антагонизмінің арқасында іске асырылады. Вестибулярлық нейроэктомиядан кейін адамдағы қалпына келу кезеңі Бетасеркпен емдеу кезінде қысқарады.

Бетагистин вестибулярлық ядроларда нейрондардың қозуын өзгертеді:
Бетасерк® латеральді және медиальді вестибулярлық ядролардың нейрондарының шыңының генерациясына дозаға байланысты бәсеңдететін әсер етеді.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген фармакодинамикалық қасиеттері, вестибулярлық бұзылыстарды емдеуде бетагистиннің терапиялық артықшылығын түсіндіреді. Бетасерктің тиімділігі вестибулярлық бас айналуымен және Меньер ауруымен науқастарды емдеуде клиникалық зерттеулерде бас айналу ұстамаларының жиілігі мен ауырлығы көрсеткіштерінің жақсаруымен дәлелденген.

Упаковка и форма выпуска

По 60 мл препарата разливают в стеклянные флаконы закрытые завинчивающейся пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия в комплекте с дозирующим шприцем. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
60 мл препараттан жиынтықта дозалаушы еккіші бар алғашқы ашылуы бақыланатын бұралып бекітілетін пластмасса қақпақпен жабылған шыны құтыға құйылған. Құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.